נוגדן מונוקלונאלי של Bevacizumab

שם אנגלי: bevacizumab נוגדן מונוקלונאלי

מספר CAS: 216974-75-3

נוסחה מולקולרית: C6638H10160N1720O2108S44

מספר einecs: 200-160-3

קשורים: חומר תרופתי; MAB 5; חומר תרופות וביניים; מגיב כימי

נוסחה חוקתית:

מורפולוגי: נוזל

צבע: חסר צבע עד צהוב בהיר

מצב האחסון: אחסן ב -80 תואר

מסיסות: מומס בדימתיל סולפוקסיד

תַקצִיר

Avastin, שפותח על ידי רוש ואושר על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) בשנת 2004 ומשווק בארה"ב במרץ, הוא כיום התרופה הראשונה של הנוגדנים המונוקלונליים שאושרה לעיכוב צמיחת כלי הדם. על ידי עיכוב גורם צמיחת אנדותל כלי דם (Vascuchemicalbooklaren-dothelighththfactor, ve gf), רקמת הגידול אינה מסוגלת להשיג את הדם הנדרש, חמצן וחומרים מזינים אחרים והורג תאי גידול, ובכך להשיג יעילות נגד סרטן. ניתן להשתמש בו ברוב הגידולים ומשמש יותר לטיפול בסרטן המעי הגס וסרטן הריאות.

פעולה פרמקולוגית

כתרופת התפשטות אנטי-וסקולרית, זהו נוגדן מונוקלונאלי IgG 1 הממוקד לגורם צמיחת האנדותל כלי הדם (VE GF), המעכב באופן תחרותי את הכריכה של קולטני פני אנדותל כלי דם לכלי הדם, ובכך מפעיל השפעה של התפשטות אנטי-ווסקולרית.

מנגנון פעולה

Bevacizumab משיג השפעה טיפולית נגד גידול על ידי חסימת גורם צמיחת אנדותל כלי דם, עיכוב אנגיוגנזה של גידולים, ניתוק אספקת הדם לאזור הגידול, ומעכב את צמיחת הגידול והגרורות, וספר כימיקלים גורם לאפופטוזיס של תאי הגידול. יתר על כן, Bevacizumab הוא מאוד ספציפי, וחסימת מסלול ה- VE GF בדרך כלל אינה מפריעה ליעדים אחרים.

לִפְנוֹת

1. משמש בטיפול הקליני בגידולים, כמו למשל בטיפול בפסוריאזיס.

2. לטיפול קו ראשון בחולים עם סרטן המעי הגס מתקדם

3. לסרטן המעי הגס וניתן להשתמש בו גם לסרטן שד ולסרטן כימיקלים לריאות. סקירה כללית, השפעות פרמקולוגיות, אינדיקציות, תגובות לוואי וכו '.

אפקט לא -קח

התגובות השליליות החמורות ביותר היו ניקוב במערכת העיכול, סיבוכי פצעים, דימום, משבר יתר לחץ דם, תסמונת נפרוטית ואי ספיקת לב. התגובות השליליות החמורות הנפוצות ביותר היו חולשה, כאב, יתר לחץ דם, שלשול והפחתת תאים כימיים. התגובות השליליות השכיחות ביותר הן: חולשה, כאב, כאבי בטן, כאבי ראש, לחץ דם גבוה, שלשול, בחילות, הקאות, ירידה בתיאבון, דלקת סטומטיטיס, עצירות, זיהום בדרכי הנשימה העליונות, אפיסטקסיס, דיספנאה, דלקת דלקת דלקת דלקתיות ופרוטאינוריה.

ביו -אקטיביות

Bevacizumab (אנטי- ve GF, Avastin) הוא נוגדן מונוקלונאלי אנטי- Ve הומני GF, ChemicalBook, שהוא מעכב של VE GF. יכול להיקשר ולנטרל עם איזופורמות VE GF-A הנגזרות אנושיות (ושברים פרוטאוליטיים פעילים ביולוגית) .MW: 149KD.

נקודת יעד

ערך יעד

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

מחקר במבחנה

GLLY 88 של GF אנושי נדרש בעיקרו לקשירת bevacizumab ומבטיח גם ספציפיות של המינים של קשירת bevacizumab עם עכברוש ועכבר GF היא שאריות חומצות כימיות סרין בעמדה תואמת. GF-B או VE GF-C.

מחקר in vivo

אצל בני אדם, מחצית החיים הטרמינלית של Bevacizumab היא 17-21 יום. בעכברים עירומים, Bevacizumab עיכב את צמיחת קווי תאי הגידול האנושיים עם עיכוב מרבי במינונים של 1-2 מ"ג / ק"ג (פעמיים בשבוע). המינון הנדרש לעיכוב חצי מקסימאלי היה 0. 1-0. 5 מג/ק"ג. מחקר הערכת בטיחות שנערך על Bevacizumab במקאקאפסקולריס (cynomolgusmonkey), עם מתן Bevacizumab במשך 4-13 שבועות, מבוגרים צעירים: עלייה תלויה במינון של שונדרוציטים היפרטרופיים כימיקלים, עיכוב פלישה כלי הדם באזור הגידול. מתן Bevacizumab לטווח הארוך עיכב את צמיחת כלי הדם במערכת הנשית, ירידה במשקל בשחלה וברחם ואובדן הקורפוס לוטום. השינויים בצלחת הגידול והשחלה היו הפיכים ויכולים להתאושש בהדרגה לאחר הפסקת הטיפול. יתר על כן, לא נצפו תופעות לוואי אחרות הקשורות למתן בריכוזי התרופות עד 50 מג / ק"ג. לאחר הזרקה תת עורית, הזמינות הביולוגית של RhumabveGF (Bevacizumab) הייתה 69% אצל חולדות, לעומת 100% בעכברים ובקופי Cynomolgus. Bevacizumab נקשר לפרימטים ve gf ולארנב ve gf עם זיקה נמוכה, אך לא לחולדה ועכבר ve gf.

מידע אבטחה

נתוני חומרים רעילים: 216974-75-3 (נתוני חומרים מסוכנים)

תגיות פופולריות: נוגדן מונוקלונאלי של Bevacizumab, ספקי נוגדנים מונוקלוניים סין Bevacizumab