Ipilimumab משמש לטיפול במלנומה גרורתית

שם אנגלי: ipilimumab

מספר CAS: 477202-00-9

פורמולה מולקולרית

משקל מולקולרי: 0

Einecs לא

קטגוריות קשורות: ריאגנטים ביולוגיים של תאים; חומר סמים; MAB 13; ריאגנטים כימיים

קובץ ה- Mol: קובץ mol

פורמולה מבנית

מאפייני ipilimumab

טופס: נוזל

צבע: חסר צבע עד צהוב בהיר

מבוא קצר

Ipilimumab (Yervoy), מעכב המחסום החיסון הראשון, אושר על ידי ה- FDA בשנת 2013 כ- BMS לטיפול במלנומה גרורתית או מלנומה ניתנת לכריתה באופן בלתי -סורגי.

פעולה פרמקולוגית

Ipilimumab, אנטי- CTLA -4 נוגדן עם CTLA -4 המתבטא על פני תאי T, הוא יעד הקולטנים המעכב הראשון המשמש במחקרים קליניים. CTLA -4 ממלא פונקציה מעכבת בשלב הפעלת תאי T: לאחר הפעלת תאי T, ChemicalBookCtla -4 מווסתת על פני תא T. מצד אחד, זה נקשר באופן תחרותי עם CD28, ומצד שני הוא מוביל אותות מעכבים להפסקת הפעלת התא. CTLA -4 ממלא תפקיד מכריע בשמירה על ההומאוסטזיס של מערכת החיסון.

מחקר קליני

Ipilimumab הוא נוגדן נגד ctla {{0}}. בניסוי הקליני שלב, 61 חולים עם קרצינומה של תאי כליות גרורתיים חולקו אקראיים לאיפילימומאב במינון גבוה ונמוך, ומצאו כי ה- ORR של קבוצות במינון גבוה ומינון נמוך היה 12.5% ​​ו -5%, בהתאמה, כימיקלים וחולים שנכשלו בעבר ב- IL {}} חולים ללא כיתה 3 עד 4 רעילות אוטואימונית היו 30% ו- 0% בהתאמה, p =0. 0007).

מנגנון פעולה

מחקרים הראו כי עכברים חסרי CTLA -4 מתים משגשוג לימפוציטים קטלניים. לפיכך, אנטי- CTLA -4 נוגדנים מונוקלונליים צריכים לעכב את מסלול האיתות המעכב הכימיקלים, ולאפשר שמירה על תפקוד ההרג של תאי T ובכך להרוג תאי גידול. מחקרים קליניים הראו את ההשפעה האנטי-גידולית של אנטי- CTLA -4 mAb.

אפקט לא -קח

עייפות, שלשול, עור מגרד, פריחה בעור וקוליטיס

ביו -אקטיביות

Ipilimumab (אנטי- CTLA -4) הוא נוגדן מונוקלונאלי המונומון-דומינולי המכוון לתא אנטיגן אנטיגן CTLA {2}}; זהו גם מעכב מחסום חיסוני; MW: 148 KD.

נקודת יעד

ערך יעד

Ctla -4

(מבחן ללא תאים)

מחקר במבחנה

Ipilimumab (אנטי- CTLA -4) הוא נוגדן IgG 1 k מונוקלונלי אנושי שנקשר לתחום החוץ תאי של CTLA אנושי {}} עם זיקה גבוהה והוא מעכב של פונקציית המתחם הזה. Ipilimumab יכול לגרום להפעלה ולשגשוג של תאי T והסתננות לימפוציטים, מה שמוביל למוות של תאי הגידול. שיפור של תפקוד תאי T של אפקטור, עיכוב CD 4 + תאי Treg ו- CD 8 + תאים מעכבים, ChemicalBook הוא קריטי עבור ipilimumab כדי להפעיל את השפעתו הטיפולית. Ipilimumab יכול לשפר את התפשטות ה- ATC (תאי T מופעלים), ציטוטוקסיות ספציפית לגידול BIAB וסינתזה של ציטוקינים, אך להחליש את הפעילות של TREG ולהפחית את שחרור ה- IL {8}}. מתן משותף של ipilimumab ו- nivolumab משפר את תגובות תאי T של אפקטור ותאי הזיכרון ללא הפעלה בלתי הולמת של תאי T תמימים.

מחקר in vivo

נמצא כי ipilimumab (אנטי- CTLA -4) משפר את ההישרדות במלנומה גרורתית והיה לו ספר כימיקלים עמיד אצל 10% עד 20% מהמטופלים. תופעת הלוואי העיקרית של ipilimumab היא חיסון אוטומטי. Ipilimumab יכול לשפר את התגובה החיסונית נגד גידול על ידי עיכוב הפעילות החיסונית של תאי T רגולטוריים (Treg).

מידע אבטחה

מידע על MSDS

תגיות פופולריות: ipilimumab משמש לטיפול במלנומה גרורתית, סין ipilimumab משמשת לטיפול בספקי מלנומה גרורתית