ריטוקסימאב מטפל במחלות אוטואימוניות וסרטן

שם אנגלי: Rituximab
מספר CAS: 174722-31-7
נוסחה מולקולרית: C6416H9874N1688O1987S44
משקל מולקולרי: 0
Einecs no:
קטגוריות קשורות: ריאגנטים ביוכימיים-חלבון; חומר סמים; MAB 18; חומר תרופות וביניים; ריאגנטים כימיים
קובץ ה- Mol: קובץ mol
נוסחה חוקתית:

אופי ריטוקסימאבסטג '
תנאים: אחסן ב -80 ג
טופס: נוזל
צבע: חסר צבע עד צהוב בהיר
 

מבוא קצר

Rituximab antigen research drug trade name (MabThera), is developed by Genentech company, anti-CD20 human / mouse chimeric monoclonal antibody (by mouse against CD20 monoclonal antibody Chemicalbook variable Fab and human IgG 1 antibody constant region Fc fragment), the main mechanism of action is depletion of CD20 positive B cells (cause pemphigus antibody "אשם"). נכון לעכשיו, יש כבר תרופות גנריות מקומיות של ריטוקסימאב בסין.

השפעות פרמקולוגיות והשפעותיהן

מנגנון ריטוקסימאב הוא ספציפי כנגד תאי B תאי עכבר-אנוש-אנושי-אנושי-אנושי, ובא לידי ביטוי רק בתאי B ותאי B בוגרים שולחים על זיהוי CD20 וקשירה ספציפית, ציטוטוקסית ממוקדת מאוד, אנטי-פרוליפרטיביות ומעוררת אפופטוזיס, באמצעות צריכה קבועה של תאי Bookb כדי לייצר נוגדנים. מכיוון ש- CD20 אינו מופיע בתאי גזע המטופואטיים, תאי פלזמה תקינים ורקמות רגילות אחרות, ריטוקסימאב יכול להימנע ביעילות בדיכוי חיסוני נרחב ובעל פרופיל בטיחות גבוה. זה אושר לראשונה על ידי מינהל המזון והתרופות האמריקני לטיפול בלימפומה של הלא-הודג'קין.

סִימָן

1. לימפומה של לא הודג'קין (NHL).
2. לוקמיה לימפוציטית כרונית (CLL).
3. דלקת מפרקים שגרונית (RA): חולים בוגרים עם RA בינוני עד קשה שנרכשו המגיבים בצורה לא טובה לטיפול באנטגוניסט TNF אחד או יותר.
4. גרנולומה של Wegener (WG) ופוליווסקוליטיס מיקרוסקופית (MPA) משולבים עם גלוקוקורטיקואידים בקרב חולים בוגרים.

אפקט לא -קח

1) מחלה ממאירה לימפואידית: התגובות השליליות השכיחות במחקרים קליניים של NHL הם: תגובות עירוי, חום, לימפופניה, צמרמורות, זיהום וחולשה. תגובות שליליות נפוצות במחקרים קליניים CLL הם: תגובות עירוי ונויטרופניה.

2) דלקת מפרקים שגרונית (RA): תגובות שליליות שכיחות במחקרים קליניים: זיהום בדרכי הנשימה העליונות, דלקת נזופריינינג, דלקת בדרכי השתן, וברונכיטיס. תופעות לוואי חשובות אחרות כוללות תגובות עירוי, זיהומים קשים ואירועים קרדיווסקולריים.

3) הגרנולומה של ווגנר (WG) ופוליווסקוליטיס מיקרוסקופית (MPA): תגובות שליליות שכיחות במחקרים קליניים הם זיהום, בחילה, שלשול, כאב ראש, עווית שרירים, אנמיה, בצקת היקפית. תגובות שליליות חשובות אחרות כוללות תגובות עירוי.

ביו -אקטיביות

Rituximab (Anti-CD20) הוא נוגדן מונוקלונאלי אנטי- CD20 כימרי הנקשר לאנטיגן CD20 בתאי B עם זיקה מחייבת של 5 nm.mw: 143. 86 kd.

נקודת יעד

ערך יעד

CD20

מחקר במבחנה

עוצמתו של ריטוקסימאב תלויה ברעלתו התלויה בתוספת (CDC), ציטוטוקסיות תלויה בהשלמה (CDCC), ציטוטוקסיות תלויה בנוגדן (ADCC) ואפופטוזיס אינדוקציה. ריטוקסימאב יכול לגרום למותם של תאי B ממאירים במבחנה. חוזק יעילות הפעולה משתנה עם התאים הממוקדים השונים. חוץ גופית, כימיקלים ספרטוקסימאלי, השינויים הסלולריים היו: p38MAPK, NF- κ B, ERK 1/2, AKT אנטי-אפופטוטי, עיכוב מסלול איתות ההישרדות. Rituximab יעיל ביותר לתיווך הרעילות התלויה בתוספת (CMC) של קווי תאי B שונים ותאי B ממאירים. CD 20- יכולת הכריכה של ריטוקסימאב תלויה בריכוז.

מחקר in vivo

חלק מהמודלים של גידולים in vivo הוכיחו כי פעילות הנוגדנים של ריטוקסימאב תלויה בהשלמה (לפחות בחלקה). Rituximab יכול לרוקן תאי B ולהמשיך במשך מספר חודשים, כך שכימיקלים יכולים לשמש כמשטר יעיל לטיפול במחלות אוטואימוניות בתיווך B. בטיפול בגידולים המטולוגיים, ריטוקסימאב נמצא בשימוש נרחב ונמצא כיום בפיתוח תרופות לטיפול במספר מחלות אוטואימוניות.

מידע אבטחה

נתוני חומר רעיל: 174722-31-7 (נתוני חומרים מסוכנים)

תגיות פופולריות: ריטוקסימאב מטפל במחלות אוטואימוניות וסרטן, סין ריטוקסימאב מטפלת במחלות אוטואימוניות וספקי סרטן