תרופות נגד אנטיטומור אריבולין מסילט

שם אנגלי: Eribulin Mesylate

מספר CAS: 441045-17-6

פורמולה מולקולרית: C41H63NO14S

משקל מולקולרי: 826.01

מספר einecs: 813-106-4

קטגוריה קשורה

חומרי גלם פרמצבטיים - חומרי גלם מדעיים במחקר מדעי; חומרי גלם; מעכב; מגיב כימי; ממשקי API וביניים; חומרי גלם תרופות; חומרי גלם רפואיים; API; API

קובץ mol: 441045-17-6. מול

פורמולה מבנית:

מאפייני arebrin של mesylate

תנאי אחסון: אחסן בתואר -20, הגן מפני אור, מאוחסן תחת חנקן

מסיסות: מומס בדימתיל סולפוקסיד

טופס: אבקה

צבע: לבן בז '

Inchikey: qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

לִפְנוֹת

Arebrine Mesylate היא תרופה נגד נוגדנים שניתן להשתמש בהם לטיפול בחולים עם סרטן שד גרורתי.

פעילות ביולוגית

EribulinMesylate (E7389 Mesylate) הוא חומר נגד סרטן הממוקד ל- MicroTubule ChemicalBook, המשמש לחקר סרטן שד גרורתי. Eribulinmesylate מעכב את התפשטות תאי הסרטן על ידי כריכה לטובולין ומיקרו -צינורות.

מחקר במבחנה

אריבולין (1-100 ננומטר; 72 שעות) מעכב את התפשטות התאים, כאשר IC 50 שניות של 22.8 ו- 21.5 ננומטר עבור תאי LM8 ו- DUNN, בהתאמה. Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) מגדיל את האפופטוזיס המוקדם לאחר טיפול 24 שעות במינון של 50 ננומטר בתאי LM8.

Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) גורם למעצר G2/M על ידי 12 שעות טיפול במינון של 50 ננומטר, אך לא על ידי טיפול ארוך טווח (72 שעות) עם 10 ננומטר בתאי LM8.

Eribulin (1-50 nm; 12 שעות) אינו גורם להתייחסות לתאי LM8.

אריבולין (1-10 nm; 16 שעות) גורם לשינוי מורפולוגי ומדכא את נדידת התאים בריכוז נמוך בתאי LM8.

בדיקת התפשטות תאים

קו תאים: תאי LM8 ותאי Dunn

ריכוז: 0, 1, 10, 100 ננומטר

זמן הדגירה: 72 שעות

תוצאה: מעכב את התפשטות התאים באופן תלוי מינון.

ניתוח אפופטוזיס

קו תאים: תאי LM8

ריכוז: 0, 10, 50 ננומטר

זמן הדגירה: 12, 24, 48, 72 שעה

גרם לאפופטוזיס מוקדם לאחר 12 שעות בריכוז של 50 ננומטר.

תוֹצָאָה:

לא זוהה אפופטוזיס בריכוז של 10 ננומטר.

ניתוח מחזור תאים

קו תאים: תאי LM8

ריכוז: 0, 10, 50 ננומטר

זמן הדגירה: 12, 24, 48, 72 שעה

גרם מעצר G2/M על ידי טיפול 12 שעות עם 50 ננומטר.

תוֹצָאָה:

לא הושרה מעצר G2/M בטיפול ב -10 ננומטר.

לימוד in vivo

אריבולין (1 מ"ג/ק"ג; IV פעם בשבוע במשך שבועיים) מפחית את צמיחת הגידול הראשונית וגרורות ריאה של אוסטאוסרקומה בעכברים.

אריבולין (1 מ"ג/ק"ג; פעם IV) מדכא את המראה של תאי הגידול (CTC) בשלב הריכוז הנמוך.

מודל של בעלי חיים: עכברי C3H/HEN (4- בן שבוע) מוזרקים תאי LM8

מינון: 1 מ"ג/ק"ג

ניהול: IV פעם בשבוע במשך שבועיים

דיכא את צמיחת הגידול הראשונית וגרם לאפופטוזיס בתאי הגידול.

תוֹצָאָה:

הפחתת גרורות ריאה.

תגיות פופולריות: תרופות אנטיטומוריות של אריבולין מסילט, ספקי תרופות נגד גידולים סין אריבולין מסילט