סירולימוס או ראפמיצין מקרוליד אנטיביוטיקה

שם אנגלי: Rapamycin
מספר CAS: 53123-88-9
פורמולה מולקולרית: C51H79NO13
משקל מולקולרי: 914.17
מספר einecs: 610-965-5

קטגוריות קשורות:
סם גולמי; מדכא חיסוני; מגיב מחקר מדעי; שיעור תסיסה; חוג אנטיביוטיקה; מעכבי מולקולות קטנות, מוצרים טבעיים; API תרופות; Acridine; ביניים; מעכבי מולקולות קטנות; חוֹמֵר גֶלֶם; אַנטִיבִּיוֹטִי; מוצר בקרת רפואה סינית מסורתית; סטנדרטים אנליטיים; תמציות צמחים; מאמר בקרה; מגיב ביוכימי; ביניים רפואיים; מטבוליטים מיקרוביאליים; איכות סחירה טובה; Rapamycin; תרופות נגד גידולים וסוכני חיסון; מעכב; מגיב כימי; תקני מגיבים אנליטיים; אנטינופלסטי; מוצרים כימיים-כימיקלים אורגניים; מטרייה מדיקה; תעשייה תרופות וכימיה; ריאגנטים ביולוגיים של תאים; מטרייה מדיקה; מוצרים סטנדרטיים-מסורתיים לרפואה סינית מוצרים סטנדרטיים; חומר סינטטי ביניים; ActivePharmaceuticalingRedients; מדכא חיסוני; AllinHichemicalBookbitors; מעכבים; ביניים ופינקמיקלים; תרופות; ציטוקינלינג; איתות; API; Chiralreagents; מחזורי הטרוס; מעכב; Vivactil; אַנטִיבִּיוֹטִי; 11; חומר גלם כימי; מגיב מחקרי מדעי כימי-מדעי; מוצרים כימיים אחרים; ביניים אנטי -תרופתיות; קטגוריות אחרות; מוצרים כימיים עדינים; מגיב ביוכימי כללי-אנטיביוטיקה; מֵגִיב; ערכת ניתוח תאי ערכה; זיהומים של אוורולימוס; מגיב כימי; 53123-88-9; סדרת חיץ ביולוגית; היתרון של המוצרים העיקריים
קובץ ה- Mol: 53123-88-9. מול
 

פורמולה מבנית:

אופי הראפמיצין
נקודת התכה: 183-185 c
נקודת רתיחה: 799.83 C (guestimate)
סיבוב ספציפי: D 25-58. 2 (מתנול)
צפיפות: 1.0352 (guestimate)
לחץ קיטור: 0. 56 HPA (20chemicalbook c)
מדד שבירה: 1.5280 (הערכה)
נקודת פלאש: 87 ג
תנאי אחסון: -20 ג
מסיסות: אתנול: מסיס, 2 מ"מ
מורפולוגיה: הפיתרון עשוי להיות חשוך במהלך האחסון
מקדם aciity (pk a): 1 0. 40 ± 0.70 (חזוי)
צבע: חסר צבע לצהוב
מסיסות מים: מסיס ב- DMSO במהירות של 50 מ"ג/מ"ל או מתנול ב 25 מ"ג/MLSolulul באלכוהול, דימתיל סולפוקסיד ודימתיל פורממיד. בלתי מסיס במים.
רגישות: רגישות לחות/רגישה לאור/היגרוסקופית
מרק: 14,8114
יציבות: ניתן לאחסן את פיתרון DMSO או אתנול ב -20 C C עד חודשיים.
 

 שיטת שימוש וסינתזה של Rapamycin

מדכא חיסוני
Rapamycin (Rapa) הוא סוכן מדכאי חיסון מקרוליד חדש, שהוא גביש מוצק לבן עם נקודת התכה של 183-185, ליפופילית, המומס במתנול, אתנול, אצטון, כלורופורם וממסים אורגניים אחרים, מעט מסיסים מעט במים ובכמעט אינסולבל. כבר בשנות השבעים פותח, תחילה כתרופות נגד פטריות רעילות נמוכה, שנמצאו בשנת 1977 עם השפעה חיסונית, בשנת 1989, החלה את ה- RAPA כטיפול בדחיית השתלת איברים של תרופות חדשות, החל מניסויים של בעלי חיים ויישום קליני של אפקט חימוי חדש, הוא אפקט מרפא טוב, רעילות נמוכה, לא נרגשת כליות. לעתים קרובות הוא משמש כתרופה של תחזוקה חיסונית (במיוחד השתלת כליה) כדי להאט את דחיית החיסון לאחר השתלת איברים, אך מדענים מצאו לאחרונה שימוש נוסף: לטיפול במחלת אלצהיימר (אלצהיימר). לטובתם, המרכיב העיקרי של רפאמיצין נמצא גם במוצרי חיידקים באדמה מבודדת באי הפסחא, וניסויים חדשים הראו שחזור הפגם.
Rapamycin הוא אנטיביוטיקה מקרוליד עם מבנה דומה לפלקטור (FK5 0 6), אך יש לו מנגנונים שונים מאוד של דיכוי חיסוני. FK506 משלב את התפשטות לימפוציטים T משלב G0 לשלב G1, בעוד שראפה חוסמת את האיתות באמצעות קולטני ציטוקין כימיים שונים וחוסמת את ההתקדמות של לימפוציטים T ותאים אחרים משלב ה- G1 לשלב של TIGHTIOM של TIMET-SIGHTER-TIGHTIUM של TIMENTIUM של TIMENTIUM-TIGHTIUM של TIMENTIUM-TIGHTIUM של TIMENTIUM-ENDENTIUM של TIMENTIUM-ENDENTIUM-TIMENTIUM-ENDENTIUM-ENDENTIUM-ENDENTIUM-ENDENTIUM- לימפוציטים.
חוקרים רפואיים מאוניברסיטת שיקגו השתמשו בטבליות אוראליות של Rapamycin זמינות ומיץ אשכוליות לטיפול במלנומה (ממאירות נפוצה באירופה), ושיפרו מאוד את ההשפעות נגד סרטן של תרופות כימותרפיות אחרות ובכך מאריכים את ההישרדות. מחקרים הראו כי Rapamycin מתפרק בקלות על ידי אנזימים לאחר הכניסה לדרכי העיכול, ואילו מיץ האשכוליות הכימיקלים של Chemicalbook מכיל הרבה פוראנוקומרינים, שיכולים לעכב את הרס אנזימי דרכי העיכול ברפמיצין, כך שהוא יכול לשפר את הזמינות הביולוגית של Rapamycin. נאמר כי הרופאים ההולנדים המוקדמים ביותר מצאו כי מיץ האשכוליות משפיע על שיפור אפקט הקליטה בעל פה, וכעת רופאים במדינות אירופאיות ואמריקה מיישמות אותו על הכנת הראפמיצין.
לגלות היסטוריה
Rapamycin (הידוע גם בשם "סירולימוס") הוא מטבוליט משני המופרש על ידי סטרפטומיצטים אדמה שהתגלה לראשונה בשנת 1975. המבנה הכימי שלו שייך לתרכובת "אסתר כימיקלים". בשל התשואה הנמוכה של תסיסה של ראפמיצין ותהליך המיצוי המורכב, המוצר פותח ונרשם על ידי החברה הכימית האמריקאית למשק הבית עד 1999, ואז רשום יותר מתריסר מדינות באירופה ובארצות הברית.
באותה תקופה, מינהל המזון והתרופות (FDA) אישר את הראפמיצין לא כאנטי -מיקרוביאלי אלא כ"סוכן מדכא חיסוני ". הסיבה לכך היא שראפמיצין מראה השפעות חיסוניות חזקות במחקרים קליניים, החלפת ספר כימיקלים ציקלוסורין, שידוע מבחינה קלינית יותר משלושים שנה. יתר על כן, בהשוואה לציקלוספורין, נוזל הפה הראפמיצין מנוהל במינון קטן יותר (רק 2 ~ 3 מג 'לשעה), יש השפעה חזקה יותר נגד דחייה, ופחות תופעות לוואי. לפיכך, Rapamycin הפך במהרה לסוכן חיסוני אוראלי נפוץ בהשתלות איברים בכל העולם מאז השקתו.
 

 סוכנים ממוקדים לטיפול בסרטן

בשנים האחרונות מחקרים מצאו כי היעד של Rapamycin (mTOR), כקינאז תוך -תאי, חריגות מסלול ההולכה שלו יכולות לגרום למגוון מחלות. כמעכב ממוקד של mTOR, Rapamycin מסוגל לטפל בגידולים הקשורים קשר הדוק למסלול זה כולל כליות, ספר כימיקלים לימפה, ריאה, כבד, שד, קרצינומה נוירואנדוקרינית וסרטן קיבה. בפרט, הטיפול ב- LAM (Lymphangiomyomatosis) ו- TSC (טרשת פקעת) ברור יותר, ו- LAM ו- TSC יכולים להיחשב גם כמחלות ניאו -פלסטיות במידה מסוימת.

תוֹפָעַת לְוַאִי

ל- Rapamycin (Rapa) תופעות לוואי דומות ל- FK506. נמצא כי תופעות הלוואי תלויות במינון והפוכות. המינון הטיפולי של RAPA לא נמצא שיש לו רעילות משמעותית ללא היפרפלזיה של חניכיים. תופעות הלוואי הרעילות העיקריות כוללות: כאב ראש, בחילה, סחרחורת, אפיסטקסיס וכאבי מפרקים. בדיקות מעבדה לא תקינות כללו: תרומבוציטופניה, לויקוציטופניה, ירידה בהמוגלובין, היפר -טריגליצרידמיה, היפר -כולסטרולמיה, היפרגליקמיה, הגבהת אנזים כבד כימיקלים (SGOT, SGPT), הרים את ההיפוקנזמה של ההיפוקאמיה, SGT, Wenthydemia, SGPT). בצקת, והסיבה לרמת הפוספט הפלזמה התחתונה נחשבת להפרשה ממושכת של פוספט בכליות שהשתלה אוטומטית על ידי טיפול חיסוני מבוסס RAPA. בדומה לסוכנים חיסוניים אחרים, ל- RAPA יש סיכוי מוגבר לזיהום, עם נטייה מדווחת במיוחד להגביר את הדלקת ריאות, אך התרחשותם של זיהומים אופורטוניסטיים אחרים אינה שונה באופן משמעותי מ- CSA.

להשתמש ב

מדכא חיסוני

לְהִשְׁתַמֵשׁ

אנטיביוטיקה מקרוליד משולשת מבודדת מ- Streptomyces hygroscopicus, אנטי -אסטנוטיים. סירולימוס (LNN/USAN), הידוע גם בשם Rapamycin, הוא תרופה אנומראמוסנטית המשמשת למניעת דחייה בהשתלת איברים; זה שימושי במיוחד בהשתלות כליות

חברי משפחת מדכאי החיסון מקרוליד. מעכב FRAP. נקשר ומעכב את מולקולת היעד של Rapamycin (mTOR). מדכא חיסוני חזק עם פעילות נגד סרטן.

מידע אבטחה

שלטי Hazmat xi, xn, f
קוד קטגוריית סכנה 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
הוראות בטיחות: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
הובלת מוצרים מסוכנים מס 'UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
טמפרטורת בעירה ספונטנית: 301 ג
קוד מכס: 2: 9349990
נתוני חומרים רעילים: 53123-88-9 (מסוכנים SubstanCchemicalBookesData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2,500oral (Vezina)
 

תגיות פופולריות: סירולימוס או Rapamycin מקרוליד אנטיביוטיקה חיסונית, סין סירולימוס או ראפמיצין מקרוליד אנטיביוטיקה ספקי דיכאון חיסוני.